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焦宁课题组在Angew. Chem. Int. Ed上 发表芳基腈合成新方法的研究成果

发布日期:2009-09-29 16:32:39点击:

 

  北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室焦宁副教授课题组近日在国际著名期刊《Angewandte Chemie International Edition》(2009, 48, 7094-7097,影响因子10.879)发表题为《Direct Transformation of Methyl Arenes to Aryl Nitriles at Room Temperature》的论文。由于该篇论文研究内容的重要性,该论文被评选为Hot Paper(热点文章),并被Synform评论介绍。

  芳基腈类化合物广泛地应用于天然产物、药物及药物中间体、农药、材料、染料的合成中,如何高效、便捷的合成该类化合物一直是该领域的研究热点。焦宁副教授课题组运用自由基新途径实现了对芳甲基直接官能团化生成芳基腈。这是在温和反应条件下直接将甲基芳烃转化成芳基腈的首例报道。同时,通过实验设计对反应的机理进行了深入的研究,并成功地将此方法运用于具有生物活性的Disoxaril类似物合成中,该类似物具有广泛的抗小核糖核酸病毒活性,新的合成方法比传统合成方法所用的原料成本便宜70余倍。

  该论文是由博士研究生周旺同学在焦宁副教授指导下完成的。该研究受到北京大学、药学院、天然药物及仿生药物国家重点实验室科研启动经费以及国家自然基金(Nos. 20702002, 20872003)和科技部“973计划” (2009CB825300)等科学基金的资助。焦宁课题组主要从事杂环药物和生物活性分子合成、金属有机、自由基、人工酶及蛋白杂催化剂的设计、合成和定向进化研究。

 


 
焦宁 课题组 供稿